研究表明，水蛭发挥药效的物质基础是其体内的天然水蛭素。水蛭素是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽），仅存于吸血水蛭头部的唾液腺及其所分泌的唾液中，其躯体的其它部位都是不含水蛭素。

天然水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂，能有效调理三高、糖尿病、痛风，防治心脑血管疾病。

水蛭素与水蛭粉虽只有一字之差，但天然水蛭素活性远高于水蛭粉，抗凝溶栓的效果更好，并且没有重金属含量超标的隐患，还不会导致出血毒副作用，使用更加安全 。

重组水蛭素是以天然水蛭素为参考的基因重组产物。20世纪80年代，随着分子生物学与基因工程技术的发展，开始采用 DNA 重组技术生产重组水蛭素（ recombinanthirudin )供药理研究及临床实验。近年来，我国基因重组水蛭素也取得了令人瞩目的成果，但目前还未上市。

目前，重组水蛭素有多种变体，主要为 HV1、 HV2、HV3 3 种类型。重组水蛭素虽然在氨基酸序列和结构上与天然水蛭素极其相似，但在63位酪氨酸残基未硫酸化，这就使得其对凝血酶的作用明显降低，仅是天然水蛭素的1/10。此外， 重组水蛭素比天然水蛭素半衰期短，更容易引起出血副作用。

综合比较，我们不难发现天然水蛭素更具优势，不管功效还是作用上都远远超过水蛭粉和重组水蛭素。因此，条件允许的情况下，可首选天然水蛭素。